A*其他仪器仪表

在传统药物研发过程中，药物靶标通常为酶或膜受体，药物与具有高亲和力的底物竞争蛋白结合位点，因此不仅要求药物与靶蛋白有更强的亲和力，同时在抑制剂设计过程还需要较高的选择性。同时随着基因组学和蛋白质组学的研究的不断深入，与人类疾病的发生和发展相关的蛋白-蛋白相互作用（PPI）逐渐被发现。异常的PPI会导致促增殖信号的过度激活，抑制促凋亡因子功能，促进和维持恶性肿瘤的发生与发展，血管生成异常，细胞代谢紊乱，同时促进非可控性炎症向肿瘤转化，加速肿瘤细胞的转移，因此通过调控PPI从而调控细胞的结构与功能成为可能。靶向蛋白-蛋白相互作用界面的药物设计可以从源头上解决选择性的问题，为创新药物的研发提供了重要新策略。尽管目前PPI调控剂的开发取得了振奋人心的进展，但是针对疾病相关复合物PPI界面的药物发现仍是目前药物研发的难点。与传统药物靶标相比，PPI界面具有开放性、动态性、广泛性等特点，因而不是所有的结合界面都适合设计小分子进行调控和干扰，传统的配体-蛋白质相互作用评价方法也不适于该领域。目前针对PPI的调控剂筛选方法存在着假阳性高、重复性差的特点，筛选得到的化合物的作用机制难以用类似传统酶学的方

"1）测定平衡解离常数（KD值）范围：1nM- mM；2）每个样品所需体积：≤10 μL；3）荧光通道种类：红色、蓝色、绿色荧光，可检测常见荧光基团如Cy5、Cy3、FAM、FITC等；4）可在细胞裂解液或血清等复杂溶液中直接测定亲和力； 5）可测定化学计量数，即生物分子结合位点的数目，可测定热力学参数：ΔG (自由能 )、ΔH (焓)、ΔS (熵)，可检测竞争性结合实验。"

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在传统药物研发过程中，药物靶标通常为酶或膜受体，药物与具有高亲和力的底物竞争蛋白结合位点，因此不仅要求药物与靶蛋白有更强的亲和力，同时在抑制剂设计过程还需要较高的选择性。同时随着基因组学和蛋白质组学的研究的不断深入，与人类疾病的发生和发展相关的蛋白-蛋白相互作用（PPI）逐渐被发现。异常的PPI会导致促增殖信号的过度激活，抑制促凋亡因子功能，促进和维持恶性肿瘤的发生与发展，血管生成异常，细胞代谢紊乱，同时促进非可控性炎症向肿瘤转化，加速肿瘤细胞的转移，因此通过调控PPI从而调控细胞的结构与功能成为可能。靶向蛋白-蛋白相互作用界面的药物设计可以从源头上解决选择性的问题，为创新药物的研发提供了重要新策略。尽管目前PPI调控剂的开发取得了振奋人心的进展，但是针对疾病相关复合物PPI界面的药物发现仍是目前药物研发的难点。与传统药物靶标相比，PPI界面具有开放性、动态性、广泛性等特点，因而不是所有的结合界面都适合设计小分子进行调控和干扰，传统的配体-蛋白质相互作用评价方法也不适于该领域。目前针对PPI的调控剂筛选方法存在着假阳性高、重复性差的特点，筛选得到的化合物的作用机制难以用类似传统酶学的方

"1）测定平衡解离常数（KD值）范围：1nM- mM；2）每个样品所需体积：≤10 μL；3）荧光通道种类：红色、蓝色、绿色荧光，可检测常见荧光基团如Cy5、Cy3、FAM、FITC等；4）可在细胞裂解液或血清等复杂溶液中直接测定亲和力； 5）可测定化学计量数，即生物分子结合位点的数目，可测定热力学参数：ΔG (自由能 )、ΔH (焓)、ΔS (熵)，可检测竞争性结合实验。"