“一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途”专利权转让
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“一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途”专利权转让
| 项目名称 | “一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途”专利权转让 | 项目编号 | Z* |
| 项目类型 | 技术转让 | ||
| 挂牌起始日 | 2024-01-30 | 挂牌截止日 | 2024-02-05 |
| 是否为技术成果组合 | 否 | 技术成果数量 | 1 |
| 标的名称 | “一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途”专利权 | ||
| 技术领域 | 生物、医药和医疗器械 | ||
| 标的权证类型 | 专利 | ||
| 权证编号 | 序号 | 名称 | 权证编号 | 申请日 | 授权日 | 失效日 |
| 1 | 一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途 | ZL*.8 | 2013-08-07 | 2019-09-13 | 2033-08-07 |
| 项目阶段 | 研制 | ||
| 技术成熟度（TRL） | TRL3 | 通过分析和实验研究.对应用设想进行物理验证。 | |
| 样品/样机 | 无 | ||
| 是否有试用报告 | 否 | ||
| 项目简介 |
| ||
| 技术效果与指标 | 设计合成的2-氨基噻唑并环己烷系列有31个化合物表现较强的AR拮抗作用。它们在25 μM时对AR活性的抑制率均超过50%，大部分化合物的IC50值在1-10 μM之间；少部分的抑制活性相对较差，在10-20 μM。其中有五个活性小分子在分子水平抑制AR活性的能力接近或强于阳性拮抗剂氟他胺（Flutamide，IC50 = 2.48 μM），它们的IC50值分别为1.61 μM、2.43 μM、1.93 μM、2.8 μM和1.76 μM。 | ||
| 技术推广及应用前景效益（风险和效益） | 雄激素受体(Androgen Receptor, AR)是类固醇激素受体家族的一员，是一类重要的配体依赖型反式转录调节蛋白。雄激素受体调控的基因对男性表征的发育和维系起着关键重要，它是治疗前列腺癌、乳腺癌、肝癌、再生障碍性贫血、雄激素不敏感综合症等疾病的重要药物作用靶标。雄激素拮抗疗法既可单独治疗早期前列腺癌也可配合手术进行辅助治疗，是当前临床治疗前列腺癌的主要手段之一。目前常见的雄激素拮抗剂包括甾体类如环*孕酮醋酸盐和非甾体类如比卡鲁胺、氟他胺和尼鲁米特等。目前项目处于前期研究阶段，初步活性测试表明部分化合物对AR的活性优于商品化对照药剂，发现高活性的先导和候选药物后进行临床试验才能最终确认其风险。本项目通过深入的结构设计和修饰有望开发活性好、副作用小的拮抗剂，具有广泛的应用前景和良好的经济效益。 | ||
| 技术评估内容 | |||
| 技术团队名称 | 芳香杂环化学生物学团队 | ||
| 技术团队人数 | 10人以下 | ||
| 技术团队简介 | 技术团队通过高效的有机合成方法学，设计合成结构新颖的芳香杂环分子，对其进行深入的生物活性测试和研究，发现其医药和农药领域的活性，开发具有药理活性的医药和农药先导，通过分子设计、结构优化及构效关系研究，开发医药和农药候选药物并实施产业化。 | ||
| 技术负责人姓名 | 徐晓勇 | ||
| 技术负责人联系方式 | * | ||
| 技术团队负责人(附简历) | 徐晓勇，女，研究生学历，博士学位，教授，博导， (略) 化学化工学会农用化学专业委员会主任。长期从事新农药创制和芳香杂环化合物合成及应用研究。研究方向包括新农药分子设计、杀菌剂的增效剂研究。作为课题负责人承担了国家科技部“863”课题、科技支撑计划子课题、国家自然科学基金项目， (略) 科委的科技攻关和重点实验室基金等项目；作为主要研究人员先后参与了科技部“973”、“863” 、国家自然科学重点基金， (略) 重点和重大攻关，国家重点研发计划等项目。作为通讯作者在Acta Pharma. Sin. B, Memchemcomm、Bioorg. Med. Chem.， RSC Adv.、Chinese Chem. Lett.、Synlett、Tetrahedron等发表SCI论文八十多篇，作为第一发明人或主要发明人申请国内外专利70余项，三十余项获得授权。 | ||
| 技术评估内容 | 以下数据出自近期技术成果第三方评价报告（一年以内） | ||
| 评估标的 | 一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途”发明专利所有权所涉及 (略) 场价值 | ||
| 账面价值（万元） | 0.0001 | ||
| 评估价值（万元） | 10.642 | ||
| 评估机构 | 上海 (略) | ||
| 技术评价报告摘要 | 资产评估报告书摘要 特别提示：本报告只能用于报告中明确约定的评估目的。以下内容摘自资产评估报告书【沪华贤评报字(2023)第187号】全文，欲了解本评估项目的全面情况，应认真阅读资产评估报告书全文。 一、项目名称 华东理工大学拟转让“一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途”发明专利所有权所涉及 (略) 场价值资产评估报告 二、委托人 华东理工大学 三、委托人及产权持有单位以外的其他评估报告使用者 1、产权持有单位的上级主管部门 2、国家法律、法规规定的其他使用者 四、产权持有单位 华东理工大学 五、评估目的 无形资产转让 六、评估对象 华东理工大学拥有的“一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途”发明 (略) 场价值。 七、评估范围 华东理工大学拥有的“一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途”发明专利，该权益为所有权。 八、价值类型 市场价值 九、评估基准日 2023年10月31日 十、评估方法 成本法 十一、评估结论及使用有效期 经评估，华东理工大学拥有的“一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途”发明专 (略) 场价值为人民币*万元，大写**万*仟*佰**元整。 本评估结论的使用有效期为1年，自评估基准日2023年10月31日起至2024年10月30日止。 在使用本报告时，应注意特别事项说明对待估资产价值的影响。 以上内容摘自评估报告正文，欲了解本评估项目的详细情况和合理理解评估结论，应当阅读评估报告正文。 | ||
| 评估基准日 | 2023-10-31 | ||
| 评估方法 | 成本法 | ||
| 法律意见 | 无 | ||
| 重要信息披露 | |||
| 是否为职务发明创造 | 是 | ||
| 是否存在共有情况 | 否 | ||
| 转让方类型 | 法人 | ||
| 基本情况 | 法人名称 | 华东理工大学 | |
| 注册地(地址) | (略) 梅陇路130号 | ||
| 注册资本(万元) | 57513.* | ||
| 企业类型 | 其他组织机构 | ||
| 交易类型 | 转让 | ||
| 转让交易条件 | 交易金额 | 交易入门费/交易底价（万元） | 10.75 |
| 是否包含产品销售分成 | 否 | ||
| 产品销售分成说明 | |||
| 结算方式 | 场外结算 | ||
| 价款支付方式 | 一次性付款 | ||
| 付款要求 | |||
| 与交易相关的其他条件 | 本项目交易入门费采用一次性支付的方式，由交易双方自行约定付款条件，受让方应在《技术交易合同》规定的时间内将交易价款一次性支付至转让方指定账户。 1、本项目为现金转让。 2、意向受让方在充分了解标的情况下，于挂牌期内向上海技术交易所递交受让申请，经交易所审核后获得竞买人资格，交易所向意向受让方出具《受让资格确认通知 书》。意向受让申请材料包括但不限于：主体资格证明材料、《意向受让申请书》、内部决策等材料。 3、信息发布期满，如只征集到一个符合条件的意向受让方，采用协议方式转让，意向受让方应当以不低于挂牌底价的价格受让标的；如征集到两个及以上符合条件的意向受让方的，则以在线竞价方式组织交易，按照交易规则确定受让方和受让价格。上技所在受让方确定后，组织交易双方签订《技术交易合同》。 | ||
| 受让方资格条件 |
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| 保证金事项 | 是否交纳保证金 | 否 | |
| 信息发布公告期（工作日） | 5 | |
| 信息披露期满后，如未征集到意向受让方 | 延长信息披露：不变更信息披露内容，按照5个工作日为一个周期延长，直至征集到意向受让方。 | |
| 信息发布期满，如征集到两个及以上符合条件的意向受让方组织交易方式 | 在线竞价 | |
| 会同转让方审查意向方资格 | 否 | |
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| 项目名称 | “一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途”专利权转让 | 项目编号 | Z* |
| 项目类型 | 技术转让 | ||
| 挂牌起始日 | 2024-01-30 | 挂牌截止日 | 2024-02-05 |
| 是否为技术成果组合 | 否 | 技术成果数量 | 1 |
| 标的名称 | “一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途”专利权 | ||
| 技术领域 | 生物、医药和医疗器械 | ||
| 标的权证类型 | 专利 | ||
| 权证编号 | 序号 | 名称 | 权证编号 | 申请日 | 授权日 | 失效日 |
| 1 | 一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途 | ZL*.8 | 2013-08-07 | 2019-09-13 | 2033-08-07 |
| 项目阶段 | 研制 | ||
| 技术成熟度（TRL） | TRL3 | 通过分析和实验研究.对应用设想进行物理验证。 | |
| 样品/样机 | 无 | ||
| 是否有试用报告 | 否 | ||
| 项目简介 |
| ||
| 技术效果与指标 | 设计合成的2-氨基噻唑并环己烷系列有31个化合物表现较强的AR拮抗作用。它们在25 μM时对AR活性的抑制率均超过50%，大部分化合物的IC50值在1-10 μM之间；少部分的抑制活性相对较差，在10-20 μM。其中有五个活性小分子在分子水平抑制AR活性的能力接近或强于阳性拮抗剂氟他胺（Flutamide，IC50 = 2.48 μM），它们的IC50值分别为1.61 μM、2.43 μM、1.93 μM、2.8 μM和1.76 μM。 | ||
| 技术推广及应用前景效益（风险和效益） | 雄激素受体(Androgen Receptor, AR)是类固醇激素受体家族的一员，是一类重要的配体依赖型反式转录调节蛋白。雄激素受体调控的基因对男性表征的发育和维系起着关键重要，它是治疗前列腺癌、乳腺癌、肝癌、再生障碍性贫血、雄激素不敏感综合症等疾病的重要药物作用靶标。雄激素拮抗疗法既可单独治疗早期前列腺癌也可配合手术进行辅助治疗，是当前临床治疗前列腺癌的主要手段之一。目前常见的雄激素拮抗剂包括甾体类如环*孕酮醋酸盐和非甾体类如比卡鲁胺、氟他胺和尼鲁米特等。目前项目处于前期研究阶段，初步活性测试表明部分化合物对AR的活性优于商品化对照药剂，发现高活性的先导和候选药物后进行临床试验才能最终确认其风险。本项目通过深入的结构设计和修饰有望开发活性好、副作用小的拮抗剂，具有广泛的应用前景和良好的经济效益。 | ||
| 技术评估内容 | |||
| 技术团队名称 | 芳香杂环化学生物学团队 | ||
| 技术团队人数 | 10人以下 | ||
| 技术团队简介 | 技术团队通过高效的有机合成方法学，设计合成结构新颖的芳香杂环分子，对其进行深入的生物活性测试和研究，发现其医药和农药领域的活性，开发具有药理活性的医药和农药先导，通过分子设计、结构优化及构效关系研究，开发医药和农药候选药物并实施产业化。 | ||
| 技术负责人姓名 | 徐晓勇 | ||
| 技术负责人联系方式 | * | ||
| 技术团队负责人(附简历) | 徐晓勇，女，研究生学历，博士学位，教授，博导， (略) 化学化工学会农用化学专业委员会主任。长期从事新农药创制和芳香杂环化合物合成及应用研究。研究方向包括新农药分子设计、杀菌剂的增效剂研究。作为课题负责人承担了国家科技部“863”课题、科技支撑计划子课题、国家自然科学基金项目， (略) 科委的科技攻关和重点实验室基金等项目；作为主要研究人员先后参与了科技部“973”、“863” 、国家自然科学重点基金， (略) 重点和重大攻关，国家重点研发计划等项目。作为通讯作者在Acta Pharma. Sin. B, Memchemcomm、Bioorg. Med. Chem.， RSC Adv.、Chinese Chem. Lett.、Synlett、Tetrahedron等发表SCI论文八十多篇，作为第一发明人或主要发明人申请国内外专利70余项，三十余项获得授权。 | ||
| 技术评估内容 | 以下数据出自近期技术成果第三方评价报告（一年以内） | ||
| 评估标的 | 一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途”发明专利所有权所涉及 (略) 场价值 | ||
| 账面价值（万元） | 0.0001 | ||
| 评估价值（万元） | 10.642 | ||
| 评估机构 | 上海 (略) | ||
| 技术评价报告摘要 | 资产评估报告书摘要 特别提示：本报告只能用于报告中明确约定的评估目的。以下内容摘自资产评估报告书【沪华贤评报字(2023)第187号】全文，欲了解本评估项目的全面情况，应认真阅读资产评估报告书全文。 一、项目名称 华东理工大学拟转让“一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途”发明专利所有权所涉及 (略) 场价值资产评估报告 二、委托人 华东理工大学 三、委托人及产权持有单位以外的其他评估报告使用者 1、产权持有单位的上级主管部门 2、国家法律、法规规定的其他使用者 四、产权持有单位 华东理工大学 五、评估目的 无形资产转让 六、评估对象 华东理工大学拥有的“一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途”发明 (略) 场价值。 七、评估范围 华东理工大学拥有的“一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途”发明专利，该权益为所有权。 八、价值类型 市场价值 九、评估基准日 2023年10月31日 十、评估方法 成本法 十一、评估结论及使用有效期 经评估，华东理工大学拥有的“一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途”发明专 (略) 场价值为人民币*万元，大写**万*仟*佰**元整。 本评估结论的使用有效期为1年，自评估基准日2023年10月31日起至2024年10月30日止。 在使用本报告时，应注意特别事项说明对待估资产价值的影响。 以上内容摘自评估报告正文，欲了解本评估项目的详细情况和合理理解评估结论，应当阅读评估报告正文。 | ||
| 评估基准日 | 2023-10-31 | ||
| 评估方法 | 成本法 | ||
| 法律意见 | 无 | ||
| 重要信息披露 | |||
| 是否为职务发明创造 | 是 | ||
| 是否存在共有情况 | 否 | ||
| 转让方类型 | 法人 | ||
| 基本情况 | 法人名称 | 华东理工大学 | |
| 注册地(地址) | (略) 梅陇路130号 | ||
| 注册资本(万元) | 57513.* | ||
| 企业类型 | 其他组织机构 | ||
| 交易类型 | 转让 | ||
| 转让交易条件 | 交易金额 | 交易入门费/交易底价（万元） | 10.75 |
| 是否包含产品销售分成 | 否 | ||
| 产品销售分成说明 | |||
| 结算方式 | 场外结算 | ||
| 价款支付方式 | 一次性付款 | ||
| 付款要求 | |||
| 与交易相关的其他条件 | 本项目交易入门费采用一次性支付的方式，由交易双方自行约定付款条件，受让方应在《技术交易合同》规定的时间内将交易价款一次性支付至转让方指定账户。 1、本项目为现金转让。 2、意向受让方在充分了解标的情况下，于挂牌期内向上海技术交易所递交受让申请，经交易所审核后获得竞买人资格，交易所向意向受让方出具《受让资格确认通知 书》。意向受让申请材料包括但不限于：主体资格证明材料、《意向受让申请书》、内部决策等材料。 3、信息发布期满，如只征集到一个符合条件的意向受让方，采用协议方式转让，意向受让方应当以不低于挂牌底价的价格受让标的；如征集到两个及以上符合条件的意向受让方的，则以在线竞价方式组织交易，按照交易规则确定受让方和受让价格。上技所在受让方确定后，组织交易双方签订《技术交易合同》。 | ||
| 受让方资格条件 |
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| 保证金事项 | 是否交纳保证金 | 否 | |
| 信息发布公告期（工作日） | 5 | |
| 信息披露期满后，如未征集到意向受让方 | 延长信息披露：不变更信息披露内容，按照5个工作日为一个周期延长，直至征集到意向受让方。 | |
| 信息发布期满，如征集到两个及以上符合条件的意向受让方组织交易方式 | 在线竞价 | |
| 会同转让方审查意向方资格 | 否 | |
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